Грейпфрут — полезный и вкусный плод, но в сочетании с некоторыми лекарствами он может представлять серьезную опасность для здоровья. Его сок способен изменять действие определенных препаратов в организме, повышая их концентрацию и усиливая риск побочных эффектов. Чтобы избежать нежелательных последствий, важно понимать, как именно сок грейпфрута взаимодействует с лекарствами и какие симптомы требуют немедленного обращения к врачу. Об этом рассказывает д-р Шири Лаор Хайман, семейный врач в Северном округе больничной кассы «Меухедет».

В нашей печени и тонком кишечнике есть фермент CYP3A4. Он отвечает за расщепление и выведение из организма посторонних веществ, включая некоторые лекарства.

Сок грейпфрута содержит органические вещества под названием фуранокумарины, которые подавляют активность упомянутого фермента CYP3A4. Это приводит к снижению распада некоторых лекарств, из-за чего они дольше остаются в организме и достигают более высоких концентраций, что может вызвать побочные эффекты и даже отравление.

Статины — препараты для снижения уровня холестерина. Очень распространенные лекарства, которые многие люди принимают вечером перед сном. Примеры препаратов из этой группы: симвастатин (Simvastatin), аторвастатин — Липитор (Atorvastatin).

Блокаторы кальциевых каналов — препараты для снижения артериального давления: нифедипин (Nifedipine), амлодипин (Amlodipine), который также содержится в комбинированных препаратах Эксфорг и Дуплекс.

Амиодарон (Amiodarone) — препарат для лечения нарушений сердечного ритма.

Бензодиазепины — группа препаратов для успокоения, снижения тревожности и лечения нарушений сна.

Циклоспорин (Cyclosporine) — препарат, подавляющий работу иммунной системы, применяется в основном для лечения аутоиммунных заболеваний и после трансплантации органов.

Некоторые антигистаминные препараты — лекарства, применяемые для облегчения таких симптомов аллергии, как насморк, зуд, слезотечение и др. С другой стороны, некоторые препараты, например Лоратадин (Loratadine), дезлоратадин, Эриус (Desloratadine), лишь частично расщепляются ферментом CYP3A4 и поэтому менее подвержены влиянию употребления сока грейпфрута.

Употребление сока грейпфрута в сочетании с перечисленными выше препаратами может быть опасным, так как сок замедляет работу фермента, отвечающего за расщепление этих лекарств. Это может привести к повышению концентрации препаратов в организме, что вызывает побочные эффекты — от легких до опасных для жизни.

Сок грейпфрута и статины — наибольшее влияние наблюдается у симвастатина, меньше — у аторвастатина.

Возможные последствия: повреждение мышц, нарушение функции печени, нарушение функции почек.

Симптомы, требующие немедленного обращения к врачу: сильные боли в мышцах, выраженная мышечная слабость, темная (коричневая или красноватая) моча, сильная усталость, боль в правом подреберье, сильная тошнота, желтуха кожи, уменьшение количества мочи, отёки ног, одышка.

Сок грейпфрута и препараты для снижения давления (блокаторы кальциевых каналов) — возможны резкое падение давления, нарушения сердечного ритма, отеки.

Симптомы, требующие немедленного обращения к врачу: сильное головокружение, обморок или предобморочное состояние, спутанность сознания, затуманенное зрение, медленный пульс (менее 50 ударов в минуту), нерегулярный пульс, одышка.

Сок грейпфрута и бензодиазепины — возможны чрезмерная сонливость, угнетение дыхания, падения, спутанность сознания.

Симптомы, требующие немедленного обращения к врачу: медленное и поверхностное дыхание, чувство удушья, потеря или сильная спутанность сознания, повторные падения.

Сок грейпфрута и амиодарон — препарат для лечения нарушений сердечного ритма. Возможные побочные эффекты: кардиотоксичность, повреждение лёгких, нарушения работы щитовидной железы, токсическое воздействие на печень. Симптомы, требующие немедленного обращения к врачу: боль в груди, обморок, выраженное сердцебиение, одышка, сильная усталость, чувствительность к жаре/холоду, дрожь, тёмная моча, желтуха кожи.

Сок грейпфрута и циклоспорин — токсическое воздействие на почки и печень, повышенный риск инфекций.

Симптомы, требующие немедленного обращения к врачу: значительное уменьшение количества мочи, одышка, желтуха, тёмная моча, высокая температура, озноб.

Сок грейпфрута и антигистаминные препараты — обычно вызывают лёгкие и неопасные побочные эффекты: усталость, головная боль, боль в животе.

Опасное количество сока грейпфрута зависит от нескольких факторов: вида принимаемого препарата, его дозировки, состояния здоровья человека, функции почек и печени, возраста, генетических и внешних факторов и др. Один стакан сока грейпфрута (200–250 мл) уже способен существенно замедлить работу фермента CYP3A4. В случае лекарств, которые особенно чувствительны к этому ферменту, эффект может вызвать даже меньший объём — 50–100 мл.

Да, есть препараты, которые расщепляются не ферментом CYP3A4, а другими ферментами, поэтому их действие никак не зависит от употребления сока грейпфрута. Например: из группы статинов — Розувастатин (Rosuvastatin), Крестор; препараты для снижения давления из других групп, не являющихся блокаторами кальциевых каналов; из группы бензодиазепинов для снижения тревожности и седативного эффекта — Lorazepam (Лоразепам, Лориван), на который сок грейпфрута не влияет; антигистаминный препарат Cetirizine (Цетиризин, Гистазин), который также не зависит от сока грейпфрута, и другие.

Однозначного ответа здесь нет. Врачи, как правило, акцентируют внимание на наиболее распространённых и опасных побочных эффектах, однако о соке грейпфрута речь заходит не всегда. Поэтому рекомендуется уточнять у лечащего врача, безопасно ли для вас употребление сока грейпфрута в данном конкретном случае. Тем, кто хочет разобраться глубже, стоит проверить, расщепляются ли назначенные препараты с помощью фермента CYP3A4.

Воздействие сока грейпфрута имеет как мгновенный, так и накопительный характер. После того как вы выпиваете сок, даже всего один стакан, подавление активности фермента начинается уже через несколько часов и может продолжаться до трёх дней. Если же пить сок грейпфрута регулярно, эффект усиливается: происходит не только накопительное торможение работы фермента, но и снижение выработки новых ферментов в организме. В результате формируется значительный накопительный эффект, что увеличивает риск возникновения побочных реакций.

Да, воздействие сока грейпфрута на лекарственные препараты через подавление фермента CYP3A4 действительно может сильно отличаться у разных людей. Эта разница обусловлена совокупностью физиологических, генетических и внешних факторов, которые определяют активность фермента и реакцию организма на лекарства.

Активность и количество фермента CYP3A4 зависят от генетики: у одних людей он работает интенсивнее, у других — заметно медленнее. Существенное значение имеют также состояние печени и почек: при нарушении их функций чувствительность к воздействию сока грейпфрута возрастает, поскольку организму и без того сложно выводить лекарства. С возрастом, особенно после 65 лет, активность ферментов печени и работа почек естественным образом снижаются, что также усиливает восприимчивость к действию сока грейпфрута.

Немалую роль играет и приём других препаратов: если человек одновременно принимает несколько лекарств, метаболизм которых зависит от CYP3A4, риск возрастает, так как сок грейпфрута способен повысить концентрацию всех этих средств сразу. На работу фермента влияют и внешние факторы — питание, курение, прием биологически активных добавок, которые могут изменить реакцию организма на сок грейпфрута.

Каким бы безобидным не казался сок грейпфрута, в сочетании с определёнными лекарствами он способен вызвать не только неприятные, но и опасные последствия. Поэтому стоит обсудить с семейным врачом, совместим ли он с вашими препаратами. А заменить его можно, например, апельсиновым соком или лимонадом. Хотя, конечно, лучший выбор для здоровья и утоления жажды — это чистая вода.

Первоисточник: »